Efedrin (R03C A02) Naturligt ursprung Efedrin förekommer naturligt i växter inom familjen Ephedraceae. Efedrin användes i Kina mer än 5000 år innan det blev introducerat i västerlänsk medicin. Efedrin syntetiserades år 1927 och har alltsedan dess haft användning vid tillstånd då antingen en perifer eller centralnervös sympatiko-mimetisk verkan eftersträvas. Central verkan Efedrinets centrala verkan är mindre uttalad än den av amfetamin. Efedrin stimulerar såväl adrenerga alfa- som beta-receptorer. Även om efedrinets huvudsakliga verkan går över frisättandet av nor-adrenalin har efedrin också direkta receptormedierade effekter. Tachyphylaxis utvecklas lätt när det gäller efedrinets perifera verkan. Upprepade doser med kort intervall förlorar snabbt sin initiala verken, troligen beroende på sinande nor-adrenalinförråd. Fyra kemiska former av efedrin Eftersom efedrin innehåller två asymmetriska kolatomer, är fyra kemiskt åtskiljbara former möjliga. I praktiken används endast l-efedrin och racemiskt efedrin. Deras farmakologiska egenskaper är så gott som identiska. Farmakologiska egenskaper Efedrin skiljer sig från adrenalin huvudsakligen genom effekt efter peroral medicinering. Efedrinets verkningsduration är dessutom längre och den centralnervösa effekten mer uttalad. Cardiovaskulär effekt Effekten på hjärta och kärl är likartad adrenalinets, men verkan består 7 till 10 gånger längre tid. Efedrin höjer det systoliska och i någon mån också det diastoliska blodtrycket, puls-trycket ökar. Effekten beror delvis på vaso-konstriktion men framför allt på stimulans av hjärtat. Hjärtfrekvensen behöver inte öka – men gör det om de vgala reflexerna är blockerade. Styrkan av myocardiets kontraktioner såväl som "cardiac output" ökar. Blodflödet i coronarkärlen, i hjärnan och i skelettmuskulaturen ökar på bekostnad av flöde till njurarna och intestinalkanalen. Bronkialmuskulaturen Bronkialmuskulaturen slappnar av genom efedrinets beta-receptor-aktivitet. Efedrin används därför mot astma såväl som i hostmediciner. Mydriasis Pupillvidgning åstadkommes efter lokal applikation av efedrin. Accomodationsförmågan påverkas inte, ej heller reflexer för ljus. Det intraoculära trycket stiger inte. Uterus Muskelaktivitet i myometriet dämpas genom efedrinets beta-receptor-stimulerande verkan. fedrin har använts för smärtstillning vid dysmenorré innan de specifika betarecepror-stimulerande medlen (såsom Ventolin) och prostaglandinsynteshämmande medlen (Naprosyn) kom ut på marknaden. Toxiska reaktioner Toxiska reaktior är desamma som man ser vid effekt av adrenalin och nor-adrenalin. Insomnia förekommer efter kontinuerlig användning med kan hävas av barbiturater. Terapeutisk användning Efedrin avvänds för att häva bronchospasm och för att förhindra nästäppa. Det används också mot allergiska reaktioner och för att förhindra förutsebar blodtrycks-sänkning i samband med anläggandet av spinalanestesi (ryggbedövning). Läs också om naturbaserat Efedrin. Gå till utskriftsvänlig sida här. Du kan ställa frågor och ge kommentarer här.